Már egy ókori egyiptomi papirusz is rögzítette az aszpirin alapanyagának gyógyító hatását
2021. augusztus 10. 18:01 MTI
124 éve, 1897. augusztus 10-én Felix Hoffmann német vegyész először állított elő sikeresen vegytiszta és stabil formában acetilszalicilsavat, és ezzel megszületett az aszpirin, a világ egyik legismertebb és legsokoldalúbb gyógyszere.
Korábban
A különböző betegségek szalicilátokat tartalmazó növényekkel való kúrálása a legősibb gyógymódok egyike. A szalicilsav tartalmú fehér fűz (Salix alba) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását már az ókori civilizációk, a sumérok és az egyiptomiak is ismerték, és az Kr. e. 1550 körül keletkezett, Ebers papirusztekercsként ismert egyiptomi gyógyszerkönyvben is lejegyezték.
Kr. e. 400 körül a görög Hippokratész a vajúdó nők fájdalmát fűzfalevélteával enyhítette, mintegy 400 évvel később Dioszkoridész görög katonaorvos apróra vágott és borssal, borral kevert leveleket ajánlott a kólika ellen, a köszvényt pedig a levelek és a kéreg főzetével gyógyította, mégis csaknem két évezrednek kellett eltelnie a tiszta hatóanyag előállításáig.
1763-ban Edward Stone, Chipping Norton-i vikárius a londoni tudóstársaság, a Royal Society előtt ismertette a kinin pótlására használt szárított fűzfakéregpor lázcsillapító hatásával kapcsolatos megfigyeléseit. A fűzfafőzetből 1828-ban Johann Buchner müncheni gyógyszerészprofesszor kesernyés, sárgás anyagot vont ki, amelyet a fűzfa latin neve (Salix) után szalicinnek nevezett el. Két évvel később Johann Pagenstecher svájci gyógyszerész a réti legyezőfűben (Spiraea ulmaria) is megtalálta a szalicint.
1853-ban Charles Frédéric Gerhardt, a Montpellier-i Egyetem kémiaprofesszora a szerves savak szerkezetének általános leírása során foglalkozott a szalicilsavval, amely nemcsak szerkezete, hanem az élelmiszerek tartósítására használt fertőtlenítő hatása miatt is érdekelte. A sav azonban marta a szájat, ezért Gerhardt megpróbálta módosítani a szerkezetét. A szalicilsav nátriumsóját acetilkloriddal léptette reakcióba, és acetilszalicilsavat (aszpirint) kapott. Az eljárás nehézkessége miatt azonban lemondott az új vegyületről.
A szalicilsav kémiai szerkezetét végül Hermann Kolbe marburgi professzor állapította meg 1859-ben, és módszert dolgozott ki a sav előállítására is. A növekvő szükséglet kielégítésére ezt a reakciót 1874-re ipari szintézissé fejlesztette tovább. (A híres Kolbe-féle szalicilsav-szintézis a szintetikus gyógyszeripar megszületésének tekinthető.)
A baktériumölő hatása miatt alkalmazott szalicilsav használata közben fedezték fel a reumás megbetegedéseket is gyógyító hatását. A szalicilsav a reuma általánosan használt gyógyszere lett, ám szedése komoly gyomorbántalmakat okozott. A beteg édesapja által is elszenvedett káros mellékhatásokat igyekezett kiküszöbölni Felix Hoffmann német vegyész, amikor 1897. augusztus 10-én először szintetizálta vegytiszta és stabil formában az acetilszalicilsavat.
Felix Hoffmann egyetemi professzora, a későbbi Nobel-díjas Adolf von Baeyer javaslatára lépett be 1894-ben az akkor még inkább festékeiről ismert wuppertali Bayer cég újonnan alapított gyógyszerészeti részlegébe, ahol a fájdalomcsillapító gyógyszer előállításával kísérletezve rájött, hogy az acetil csoport a szalicilsavra kötve csökkenti annak irritáló voltát. Az acetilszalicilsavat – Gerhardt eljárásának egyszerűbb változatával – a szalicilsav fenolos hidroxilcsoportját acetilezve sikerült előállítania.
Először aranyhalakon – a halak farkát acetilszalicilsavas oldatba mártva – próbálták ki irritáló hatását. Az eredményeket ellenőrző farmakológus kezdetben szkeptikus volt a szert illetően, de a humán klinikai vizsgálatok igazolták fájdalom- és lázcsillapító, valamint gyulladáscsökkentő hatását. A Hoffmann által előállított elegy a Bayer gyár Aspirin néven forgalomba hozott új gyógyszerének hatóanyaga lett.
Az Aspirin elnevezés az „a” mint acetil, a „spir” mint a Spiraea ulmaria és a gyógyszerek elnevezésekor általánosan használt „in” képző összerakásából született meg. Az Aspirint 1899. március 6-án Berlinben vették fel regisztrált védjegyként a Császári Szabadalmi Hivatal jegyzékébe, és a következő évben már az Egyesült Államokban is szabadalmaztatták. A Bayer költséghatékony gyártási eljárást dolgozott ki előállítására, és megkezdte gyógyszerként való forgalmazását. Kezdetben por formájában, 500 milligrammos kiszerelésben, papírtasakokban, majd 1904-től tabletta alakjában árulták. (Az aszpirin a tablettaként kapható első gyógyszerek egyike volt.)
1950-ben az aszpirin a leggyakrabban használt fájdalomcsillapítóként került be a Guinness Rekordok könyvébe, és ma is a világ legismertebb, legáltalánosabban használt gyógyszere, becslések szerint évente 40 ezer tonna fogy el belőle. Az eredetileg szabadalmaztatott gyógyszerrel azonos és azonos mennyiségű aktív hatóanyagot tartalmazó generikus készítményként forgalmazzák. Terápiás felhasználása egyre bővül, a láz- és fájdalomcsillapítás, gyulladásgátlás mellett a szívinfarktus és a stroke megelőzésében is bizonyítottan hatékony.
Ma is a világ egyik legtöbbet kutatott gyógyszere, évente 700-1000 klinikai vizsgálatban kutatják életeket mentő, sokoldalú hatását. (1971-ben a brit John R. Vane a prosztaglandinok biológiai hatásait kutatva tisztázta az aszpirin vérrögképződést gátló, infarktusmegelőző hatásmechanizmusát, amiért 1982-ben megosztott orvostudományi Nobel-díjjal jutalmazták.)
Támogasd a szerkesztőségét!
történelmi magazin
legújabb számát?
kedvezményes előfizetés 1 évre (5 szám)
bankkártyás fizetés esetén 10% kedvezménnyel.
Az éves előfizetés már tartalmazza az őszi különszámot.
Az első 500 előfizetőnek.
1. A középkori város és a céhes ipar
I. Gazdaság, gazdaságpolitika, anyagi kultúra, pénzügyi és gazdasági ismeretek
- A felnőttek több mint tizede szenvedhetett rákos megbetegedésben a középkori Angliában
- Valóban annyira mocskosak voltak a középkori emberek?
- Miért hordtak röhejesen hosszú orrú cipőket a középkorban?
- A légszennyezés már a középkorban is fenyegette az emberek egészségét
- A római maradványoktól a sártengerekig – milyen volt a középkor útjain közlekedni?
- Valóban nem ittak vizet a középkorban?
- Az EU középkori elődje: a Hanza-szövetség
- Többet dolgozunk, mint a középkori jobbágyok
- Hogyan lett a középkor a sajtkészítés virágkora?
- Kiátkozás és birodalmi átok: Luthert semmi sem tántorította el reformszándékaitól 20:20
- Halálos ágyán esküdött I. József a feleségének, hogy felhagy a hűtlenséggel, ha túléli a himlőt 17:05
- Alig volt olyan időszak az Akropolisz történetében, amikor nem fenyegette pusztulás 14:20
- Október 9-én kezdődik a negyedik Liszt Ünnep Nemzetközi Kulturális Fesztivál 13:20
- Bemutatták a Magyarország 365 fotópályázat albumát 11:20
- Utópia helyett csak elviselhetetlen szenvedést hozott a Vörös Khmer uralma 09:50
- Két nap alatt szorították vissza a Disznó-öbölben partra szálló erőket 09:05
- Pénzfeldobással döntötték el a Wright fivérek, hogy melyikük repülhet először tegnap